古柯树生长在南美洲安第斯山脉的高海拔地区，其叶片在当地有着悠久的使用历史。古柯叶中含有多种生物碱，其中最主要、也最受关的便是可卡因。
可卡因是一种天然存在的中枢神经兴奋剂，属于苯丙胺类生物碱。它的化学结构中包含苯环和哌啶环，这种结构使其能与人体中枢神经系统中的多巴胺转运蛋白结合，抑制多巴胺的再摄取，从而在突触间隙积累多巴胺，产生兴奋、愉悦感和精力增强的效果。在传统使用中，当地原住民会咀嚼古柯叶来缓高原反应、减轻疲劳，或将其泡茶饮用，借助其中的可卡因等成分获得短暂的体力提升。
19世纪中叶，科学家首次从古柯叶中成功提取出纯可卡因。初期，它被当作一种“神奇药物”，用于治疗抑郁症、吗啡成瘾等，甚至被添加到饮料和药物中。作为局部麻醉剂，可卡因也曾在医学领域发挥作用，因其能阻断神经冲动的传导，暂时抑制痛觉，不过随着更安全的合成麻醉剂出现，它的这一用途逐渐被取代。
值得意的是，可卡因的兴奋作用具有较强的成瘾性。长期或过量使用会对心血管系统、神经系统造成损害，引发心律失常、焦虑、幻觉等问题。如今，可卡因已被大多数国家列为受管制的毒品，其非医疗用途受到严格禁止。而古柯叶本身在原产地的传统使用，因其剂量低、与其他成分协同作用，风险相对较低，但一旦从中提取纯化出可卡因，其危害性便显著增加。
从古柯树叶到可卡因，这一生物碱的提取与应用，既反映了天然植物成分的复杂性，也揭示了人类对精神活性物质的探索与代价。