莨菪碱类药物的药理笔记

莨菪碱类属抗胆碱药，主要通过竞争性拮抗M胆碱受体发挥作用，临床应用广泛，是药理学学习的重点内容。

药物分类与来源

莨菪碱类药物多源于茄科植物如颠茄、曼陀罗，主要含天然生物碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及人工合成衍生物如后马托品、溴丙胺太林。其中阿托品为代表药物，作用广泛且典型，其余药物因化学结构差异，作用强度与选择性各有侧重。

作用机制

本类药物通过与M胆碱受体结合，竞争性阻断乙酰胆碱Ach或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗Ach的M样作用。对不同组织器官的敏感性存在差异：腺体唾液腺、汗腺最敏感，其次为眼、平滑肌、心脏，中枢神经系统敏感性最低需大剂量才显效。

主要药物及临床应用

阿托品

作用与应用：

• 平滑肌：松弛内脏平滑肌，缓痉挛，用于胃肠绞痛、膀胱刺激征尿频、尿急、胆绞痛需与镇痛药合用。
• 腺体：抑制腺体分泌，用于全身麻醉前给药减少呼吸道腺体分泌，防止窒息、严重盗汗及流涎症。
• 眼：散瞳松弛瞳孔括约肌、升高眼压房水回流受阻、调节麻痹睫状肌松弛，用于虹膜睫状体炎散瞳防粘连、验光配镜儿童验光需长效调节麻痹。
• 心脏：除迷走神经对心脏抑制，加快心率，改善传导，用于窦性心动过缓、房室传导阻滞。
• 中毒救：对抗有机磷中毒的M样症状流涎、多汗、缩瞳、呼吸困难及部分中枢症状。

  东莨菪碱

  中枢抑制作用强镇静、催眠，外周作用与阿托品类似但较弱。用于晕动病预防恶心呕吐、帕金森病缓震颤、肌肉强直、麻醉前给药镇静优于阿托品。

  山莨菪碱

  外周平滑肌痉作用突出，中枢作用弱。主要用于感染性休克除微血管痉挛，改善微循环、内脏绞痛如急性胃肠炎、胆道痉挛。

  不良反应与禁忌症

  共性不良反应：M受体阻断效应，表现为口干、视力模糊瞳孔散大、心率加快、排尿困难老年男性尤甚、皮肤潮红。 中毒反应：大剂量可致中枢兴奋谵妄、幻觉、惊厥，严重者转入抑制昏迷、呼吸麻痹。中毒救可用毛果芸香碱M受体激动药对抗外周症状，中枢兴奋用地西泮。 禁忌症：青光眼散瞳升高眼压加重病情、前列腺肥大排尿困难加重、高热抑制汗腺分泌致体温升高。

  莨菪碱类药物的核心是M受体拮抗，掌握各药物的作用特点与临床定位，对合理用药及不良反应防治至关重要。