古柯树的叶片是提取可卡因的核心原料。叶片中含有多种生物碱，其中主要的活性成分为可卡因，含量通常在0.5%至1.5%之间。此外，叶片还含有古柯碱、肉桂酸甲酯等其他生物碱成分，但可卡因是唯一具有强烈中枢神经兴奋作用的成分。
从树叶中提取可卡因的传统工艺相对简单：首先将新鲜的古柯叶晾晒干燥，去除水分后，将叶片与石灰水、碳酸钠等碱性物质混合，通过反复浸泡、过滤，使叶片中的生物碱溶于溶液中；随后加入汽油等有机溶剂萃取，分离出含可卡因的有机相；最后经蒸发、结晶等步骤，得到粗制的可卡因碱，进一步提纯后可制成白色晶体状的可卡因。
古柯树在原产地有着悠久的使用历史。当地原住民长期将古柯叶咀嚼或泡茶，用于缓高原反应、消除疲劳、提神醒脑，这种传统使用方式在部分地区至今仍存在。但需明确的是，未经加工的古柯叶与提纯后的可卡因在毒性和成瘾性上有本质区别，后者被列为全球主要毒品之一，对人体健康和社会安全危害极大。
古柯树的生长依赖特定的气候条件，偏好温暖湿润、光照充足的环境，海拔1000-2000米的山地是其理想生长区域。由于可卡因的非法生产需求，野生古柯树曾被大量砍伐和人工种植，成为国际禁毒工作的重点监控对象。